anestesi.no

Droperidol

 

1. Mekanisme

Har en antagonistisk effekt på dopaminreseptorene. Har også en effekt på overføringen av serotonin, norepinefrin og GABA. Disse forholdene er det som gir den beroligende og den antiemetiske effekten. Det har også en viss perifer effekt manifestert i -adrenerg blokade.


2. Farmakokinetikk

a) Absorpsjon
Administreres både i.m. og i.v.

b) Distribusjon
Rask distribusjonsfase med halveringstid på 10 min. En lang virketid på 3-24 timer, kan forklares med en sterk reseptorbinding.

Droperidol har en forsinket sedativ effekt p.g.a. en relativ høy molekylvekt og omfattende proteinbinding.


c) Metabolisme
Metaboliseres i leveren og har en clearanse som ketamin.


d) Ekskresjon
Utskilles i urinen



3. Systemeffekter/farmakodynamikk

a) Kardiovaskulære
Den milde -adrenerge blokaden som det gir, senker BT ved perifer vasodilatasjon. Vis forsiktighet ved pasienter med hypovolemi.
Pasienter med pheochromocytom skal ikke ha droperidol fordi det kan frigjøre katekolaminer som igjen fører til hypertensjon.


b) Respiratoriske
Kan stimulere den hypoksiske driveren.


c) Cerebralt
Gir en cerebral vasokonstriksjon som igjen gir:
" Nedsatt cerebral blodstrøm
" Senker det intrakranielle trykket

Men det reduserer ikke det cerebrale O2 -forbruket.

I lave doser fra 0,5-1,25mg (-2,5mg) er det et potent antiemetikum.

Bør unngåes til pasienter med parkinsons, men i lave doser bør den antiemetiske effekten vurderes foran.

Sammen med fentanyl gir droperidol nevroleptanalgesi (analgesi, immobilisering og variabel amnesi). Legger en til N2O får en nevroleptanestesi (+ bevissthetstap).


d) Interaksjoner
Motvirker den renale effekten av dopamin.

Svekker den kardiovaskulære effekten av ketamin.



4. Dosering

Er avregistrert i Norge, men blir fortsatt tatt inn på registreringsfritak p.g.a. at det i dag stort sett blir brukt som et antiemetikum og doseres deretter.
Noen doserer slik:
0,6 mg rett etter innledning av anestesi og 0,6 mg like før avslutning.

Noen doserer slik:
1,25 mg etter innledning av anestesi.
 

---

 

Tilbake..